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23.10.2013 1 Pharmakologie: Medikamente auf der IMC-Station Lehrgang Intermediate Care Oktober 2013 Dominik Beran OA II Klinik für Anästhesiologie und Schmerztherapie (KAS) Kursziele Kursablauf Grundlegende Definitionen Notfallmedikamente Herzkreislaufmedikamente Sedativa Antiemetika

Pharmakologie: Medikamente auf der IMC-Station · 4.Distraneurin ?? Rivotril 0,5- 1 mg iv Benzodiazepine ... –HWZ 1-4 Stunden

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23.10.2013

1

Pharmakologie:

Medikamente auf der

IMC-Station

Lehrgang Intermediate Care Oktober 2013

Dominik Beran

OA II

Klinik für Anästhesiologie und Schmerztherapie (KAS)

Kursziele

Kursablauf

• Grundlegende Definitionen

• Notfallmedikamente

• Herzkreislaufmedikamente

• Sedativa

• Antiemetika

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Grundlagen/Definitionen

Pharmakodynamik (aus Wikipedia.org)

• Die Pharmakodynamik ist die Lehre

über die Wirkung von Arzneimitteln im

Organismus. Sie behandelt folgende

Aspekte:

– Wirkprofil

– Dosis-Wirkungbeziehung

– Wirkmechanismus

Pharmakokinetik (aus Wikipedia.org)

• Die Pharmakokinetik beschreibt die

Gesamtheit der Prozesse, denen ein

Arzneistoff im Körper unterliegt. Dazu

gehören die Aufnahme(Resorption), die

Verteilung im Körper (Distribution), der

biochemische Um- und Abbau

(Metabolisierung) sowie die

Ausscheidung (Exkretion).

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Vegetatives

Nervensystem

Kontrolle und Koordination derjenigen Funktionen, die das

innere Milieu des Körpers an die inneren und äusseren

Belastungen, denen der Organismus ausgesetzt ist, anpassen

Inneres Milieu

Blutdruckregulation

Herzfunktion Flüssigkeitshaushalt

Körpertemperatur

Funktion der Beckenorgane

(Harnblase, Sexualorgane)

Funktion des Magen-Darm-Trakts

Parasympathikus Sympathikus

Vegetatives Nervensystem: Aufbau

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Sympatikus Parasympatikus

Vegetatives Nervensystem

NA

NA

NA

ßeta 1 alpha 1 alpha 2 ßeta 2

Blutgefässe: Vasokonstriktion

Sphinkteren: Kontraktion

Nierentubulus: Na-

Rückresorption erhöht

Genitalorgane: Kontraktion

Auge: Kontraktion M. dialtator

pupillae (Mydriasis)

Mm. arrect. Pil.: Kontraktion

Speicheldrüsen: Sekretion

Präsynaptisch:

Inhibition der

Noradrenalin-

freisetzung

β- Zellen Pankreas:

Insulinsekretion

GI- Trakt:

Motilität

Herzmuskel:

Herzfrequenz

Kontraktionskraft

GI- Trakt: Motilität

GefässeSkelettmuskel:

Dilatation

Uterus: Erschlaffung

Trach./Bronch.- Muskulatur:

Erschaffung

Zirbeldrüse: Melatonin

Stoffwechsel: Glykogenolyse

Gluconeogenese

Lipolyse

Abdiffusion

Inaktivierung

NA

Wiederaufnahme

Abbau

NA

NA

NA NA

NA

ßeta 3

Braunes Fettgewebe:

Wärmeproduktion

A A A

NA A

Adrenerge Übertragung

A

A

A

A NA

Blutbahn

Variköse Auftreibung

Synaptischer Spalt

- Rezeptoren:

- Herzfrequenz (positiv chronotrop)

- Überleitungszeit (positiv dromotrop)

- Kontraktilität (positiv inotrop)

- Verbesserung der Relaxation

(positiv lusitrop)

- Rezeptoren

- Vasokonstriktion

- Rezeptoren

- Vasodilatation

Adrenorezeptoren an Herz und Gefässen

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Adrenorezeptoren im Tracheobronchialsystem

- Rezeptoren

Erschlaffung der glatten Muskulatur

Erweiterung der Bronchien

(Dilatation)

Notfallmedikamente

(mit hämodynamischer Wirkung)

• Direkte Sympathomimetika

• Indirekte Sympathomimetika

• Parasympatholytika

Direkte Sympathomimetika α- und β-Mimetika

• (physiologische) Adrenorezeptoragonisten

• Dadurch Erhöhung des HZV

• Dazu gehören:

– Noradrenalin

– Adrenalin

– Dobutamin

– Dopamin

– Phenylephrin

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Noradrenalin

Wirkung:

• starker α Agonist

• in höherer Konzentration auch β Wirkung

(β1>β2)

•Ausgeprägte Vasokonstriktion

•Reflexbradykardie (Barorezeptoren)

•Wirkdauer: ~1 min

Noradrenalin

Metabolismus:

•Physiologisches Katecholamin, Syntheseort

hauptsächlich NNM, weiter Sympathikusneurone und

Gehirn

•Wird aus den AS Phenylalanin und Tyrosin synthetisiert

• Abbau über Re-Uptake oder enzymatisch

Noradrenalin

Indikation:

•Schock (Sepis); Vorsicht bei Hypovolämie,

Herzinsuffizienz

•Periphere Vasodilatation (Anästhesie)

Nebenwirkung:

•Verminderte renale und gastrointestinale

Durchblutung

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Noradrenalin

Dosierung:

•Idealerweise über Perfusor

•Dosis 0.05 -1 mcg/kgKG/min, selten auch

darüber

•Im Notfall Bolusgabe möglich (5-10 mcg)

•schwer titrierbar

Wirkung:

• stärkste β-agonistische Wirkung

• In höherer Konzentration auch α-agonistische Effekte

• ausgeprägte Inotropie

• Bronchodilatation

• Wirkdauer ~1min

Metabolismus/Abbau: vergleichbar NA, jedoch Bildung nur

im NNM, kein Re-Uptake

Adrenalin

Indikationen:

• Herz-Kreislaufstillstand

• Anaphylaxie

• schwere Hypotonie/Bradykardie

• kardiogener Schock/ akute Linksinsuffizienz

• bei schweren Schockzuständen (Sepsis/Volumenmangel) zur

Überbrückung

• schwerer Asthmaanfall

Kontraindikation:

• im Notfall keine

Adrenalin

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Nebenwirkungen:

•Erhöhter Sauerstoffverbrauch

•Tachykardie (Cave AP Anfall)

•Arrhythmie

•Adrenalinumkehr

•Verminderte renale und gastrointestinale Perfusion

•Hyperglykämie

•Tremor

Adrenalin

Dosierung:

Perfusor : 0.05 – 1 µg/kgKG/min

Bolusgabe i.v.: 5-20 (bis 200) µg bei Anaphylaxie/

Bronchospasmus/ Hypotonie

1 mg Bolus nur bei CPR

Bolusgabe i.m.: 5-200 µg (Anaphylaxie)

Adrenalin

Dobutamin (Dobutrex®)

• β – Agonist (vor allem β1)

• ausgeprägte inotrope Wirkung

• verbessert die Herzleistung bei Herzinsuffizienz

(Schlagvolumen, HZV)

• Wirkdauer 2-3 min

• ebenfalls enzymatische Inaktivierung

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Dobutamin (Dobutrex®)

• Indikationen:

• Steigerung des HZV bei nicht hypovolämen

Patienten

•Hyperdynamer septischer Schock

•Akute Mitral-/Aorteninsuffizienz

•Diagnostik (Stressecho, etc.)

Dobutamin (Dobutrex®)

• Nebenwirkungen:

• Tachykardie

• Arrhytmie

•Angina Pectoris Anfälle

• Dosierung:

•Perfusor 1 – 15 µg/kgKG/min

Dopamin als Inotropikum ?

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Dopamin hat heute in der Notfall und

Intensivtherapie nur noch einen sehr

geringen Stellenwert.

Der Benefit bei Herzinsuffizienz ist gering,

der Nutzen der „Nierendosis“ konnte in

Studien nicht belegt werden.

Dopamin - Fakten

Die (i.v.) Wirkung ist dosisabhängig

• Niedrig (0.5-3 mcg/kgKG/min):

wirkt agonistisch an peripheren D1/2

Rezeptoren, führt zur Steigerung der

Durchblutung von Niere und

Mesenterialgefässen

• Mittel (3-5 mcg/kgKG/min):

Agonist an Beta1 Rezeptoren, führt zu

erhöhter Inotropie, Tachykardie

• Hoch (5-30 mcg/kgKG/min):

Agonist an alpha Rezeptoren, führt zu

Vasokonstriktion

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Dopamin Nebenwirkungen

• Übelkeit/Erbrechen

• Tachykardie, Arrhythmie

• Nekrosen bei hoher Dosierung in

peripheren Venen

• Immunsuppression

• Endokrinologische Störungen

Allgemeines zur Verabreichung

• Katecholamine gehören ausser in Notfallsituationen an

eine zentrale Leitung

• Keine Schwerkraftinfusion an dieser Leitung

• Patienten mit Katecholamininfusion gehören an einen

Monitor (ggf. arterielle BD Messung)

• Katecholamine ausschleichen, nicht abrupt abstellen

• genaue Kennzeichnung der Perfusorspritze und der

Leitung

Allgemeines zur Verabreichung

• Noradrenalin und Adrenalin werden in 20 µg/ml (selten

100 µg/ml über Perfusor verabreicht

• Als Bolus 10 µg/ml Kontentration

• Aufziehen mit Glc 5% (Verwechslung)

• Dobutamin Ampulle (250mg/50 ml) im Handel, pur

aufziehen, 1 ml Lösung enthält 5 mg Dobutamin

• Katecholamine nicht gemeinsam mit Natriumbicarbonat

verabreichen

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Phenylephrine

• Direkter α1- Agonist

• Periphere Vasokonstriktion

• Erhöhung des peripheren Gefässwiderstands

• Reflexbradykardie

• Verbesserung der koronaren Durchblutung

• Dosierung: Bolus 50-100 mcg iv

Indirekte Sympathomimetika

Wirkung:

• Aufnahme ins Axon

• Fördert die Freisetzung von Noradrenalin

• Hemmt den Abbau

• Tachyphylaxie möglich

Indirekte Sympathomimetika

Wirkung:

• Aufnahme ins Axon

• Fördert die Freisetzung von Noradrenalin

• Hemmt den Abbau

• Tachyphylaxie möglich

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Ephedrine

• Sympathomimetikum mit α und β Wirkung

• steigert Herzfrequenz, Blutdruck, Herzleistung

• bei Hypotonie v.a. i.R. einer rückenmarksnahen

Regionalanästhesie (spinal, peridural)

• NW: Tachykardie

Dosis: Bolus 5-10 mg iv

Parasympatholytika

Atropin

Wirkung:

Parasympatholytikum, antagonisiert

Acetylcolin am muskarinergen Rezeptoren

→Verkürzte AVüberleitung

→ Blockiert die Wirkung des N. vagus

Nebenwirkung:

• Mydriasis

• Trockene Schleimhaut

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Atropin

Indikation:

• Asystolie

• Sympt. Sinusbradykardie

• Inoxikationen (z.B. Betablocker, Organophosphate)

Kontraindikation:

• Im Notfall keine

• Glaukom

• Tachyarrhythmien

• AV Block III°

Atropin

Cave:

• Myokardialer Sauerstoffverbrauch ↑↑

• Bei niedriger Dosis (< 0.5 mg) evtl. Verstärkung der

parasympathischen Aktivität

→ Bradykardie

Dosierung:

• 0.5-1 mg Bolus

• max. 3 mg

• Bei Insektizidintoxikationen spezielle Dosierung

Herzkreislaufmedikamente

• Antiarrhytmika

• Antihypertonika

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Häufigkeit des Auftretens von Arrythmien

Arrhythmien können auftreten bei:

• bis zu 25 % aller Patienten die mit

Digitalisglykosiden behandelt werden

• bis zu 50 % aller Patienten, die eine

Narkose erhalten

• über 80 % aller Patienten mit

Myokardinfarkt

Mögliche Mechanismen:

• Re-entry (‚Kreisende Erregung’)

• Abnorme Schrittmacheraktivität

• AV- Block

• Verzögerte Nachdepolarisation

(e.g. Digitalisintoxikation)

• ‚Long QT Syndrome’

• Elektrolyentgleisungen

Allgemein : Arrhythmien liegen immer Störungen der

Impulsbildung und/oder Impulsfortleitung zu Grunde,

die sich i.d.R auf genetisch bedingte oder erworbene

Funktionsstörungen spannungsabhängiger

Ionenkanäle zurückführen lassen.

Antiarrhythmika

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Natriumkanalblocker (KlasseI)

• Bindung an Natriumkanäle

• Verlängerung der Refraktärzeit

• Negativ dromotrop

• Proarrhythmogen

• Hochwirksam bei supraventrikulären und

ventrikulären Tachykardien

• Klinische Relevanz ?

• Vertreter: z.B.: Procainamid, Lidocain, Flecainid

Betablocker (KlasseII)

• Antagonistisch an β – Rezeptoren ( unterschiedliche

Selektivität)

• Negativ ino-,chrono, dromotrop

• Einziges Antiarrhytmikum welches die Prognose

verbessert

• Gut verträglich (KI beachten)

Indikationen:

Tachykarde Rhythmusstörung beim Myokardinfarkt

Frequenzkontrolle bei Vorhofflimmern

Supraventrikuälre Reentrytachykardie

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• Senkung der Herzfrequenz und des Blutdruckes

• Abnahme des Sauerstoffverbrauchs des

Herzmuskels

Dosierung Brevibloc:

10-20 mg iv (sehr kurze Halbwertszeit)

200-600 mg/h am Perfusor

Dosierung Lopresor:

p.o oder 1-5 mg-weise i.v. (langsam)

Betablocker

Esmolol (Brevibloc®), Metoprolol (Lopresor®)

Vorsicht bei

COPD und Asthma

•Antiarrhytmikum

•Wirkmechanismus:

Komplexer Wirkmechanismus (Na, K, Ca Kanäle)

α-und β blockierende Wirkung

Verlängerung der PQ und QT Intervalle sowie des QRS

Komplex

Amiodaron (Cordarone®)

Amiodarone

Wirkung/Nebenwirkung:

• Bradykardie

• Rhythmuskonversion

• Negative Inotropie

• Hypothyreose

• Pneumopathie

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Amiodarone Indikation:

• Kammerflimmern (trotz Defibrillation)

• Tachyarrhythmien (z.B.: tc Vhfli)

Kontraindikation:

• REA → Keine

• Bradykardie

• Hypotonie/Schock

• AV Block

• Schilddrüsenerkrankungen

• Pneumopathien

• Jodallergie

Amiodarone Dosierung/Anwendung

• REA: 300mg Bolus iv

• Schwere Tachyarrhythmie 150- 300 mg als KI über

10-60 min

ggf. Aufsättigung mit Dauerinfusion 900-1200 mg/Tag

• Maximaldosis 2.2 g/24h

• Lichtgeschützt infundieren

• Auflösen in Glucose 5%

Nebenwirkungen gebräuchlicher Antiarrhythmika

Pharmakon Extrakardiale UAW Kardiale UAW

Adenosin Gesichtsrötung, Atemnot, Kopfschmerz, Hypotension Arrhythmien

Amiodaron Gewebeablagerung (Hornhauttrübungen),Photodermatitis

Schilddrüsenfunktionsstörung, Parästhesien, Tremor, Ataxie,

Verstopfung, Leberzellnekrose, Lungenfibrose

Bradykardie,

Leitungsblock

Chinidin Gastrointestinal, Cinchoismus, Hypotension, Thrombocytopenie,

Agranulocytose, Allerg. Reaktionen, Zunahme Digitalisblutspiegel

antimusk.

Arrhythmien (TdP)

Diltiazem Hypotension wie Verapamil

Lidocain

(Mexiletin)

Schwindel, Ataxie, Paraesthesien, Tremor, Krampfanfall Arrhythmien (rel.

selten)

Propranolol Bronchospasmus, Sedation, Hypoglykämie neg. inotrop

Sotalol wie Propranolol neg. inotrop, TdP

Verapamil Verstopfung, prätibiale Ödeme, Hypotension neg. inotrop,

Leitungsblock

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Cave:

Alle Antiarrhythmika sind:

• Negativ inotrop, können eine akute

Manifestation einer latenten Herzinsuffizienz

auslösen

• Können Bradykardien auslösen/verstärken

• Haben arrhythmogenes Potenzial

sorgfältige Indikationsstellung

Sonderfall Herzglykosid :Digoxin

Wirkung:

• Verlangsamung der Überleitung im AV- Knoten

• keine Konversion, aber Kammerfrequenz sinkt

• Positiv inotrop Einsatz bei Herzinsuffizienz)

Nebenwirkungen:

AV-Block, Arrhythmien (v. a. bei K), Übelkeit

Dosis: 0,2-0,5 mg iv + Aufsättigung

Cave: geringe therapeutische Breite (Intoxikation)

Kontraindikation: AV Block, Präexizationssyndrom

Weitere Therapieoptionen:

• Zerstörung arrhythmogener Herde mit intrakardialen

Kathetern

• Herzchirurgische Massnahmen

• Implantierbare Defibrillatoren

• Herzschrittmacher

• Elektrolytsubstitution

(Mg++, Ca++, K+)

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? Hypertensive Krise

• Calciumantagonist (z.B. Adalat®)

• Vasodilatatoren:

Perlinganit iv (Perfusor)

Na- Nitroprussid

• alpha1/2-Antagonisten (z.B.

Ebrantil® , Catapresan ®).)

•Beta Blocker (z.B. Trandate)

?

Calciumantagonist

• Arterielle Vasodilatation

• Schwach negativ inotrope Wirkung

• Dosierung : 5-10 mg sublingual

• Nicht mehr Medikament der ersten Wahl

generelle (venöse)Gefässerweiterung (incl. Koronarien)

durch Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO)

• Senkung der Vorlast des Herzens

Dosis:

1-2 Kps. sublingual oder 2 Hübe Spray

1-10 mg/h iv am Perfusor

NW:

Hypotonie, Kopfschmerzen, reflektorische Tachykardie

KI: PDE-5 Hemmer (z.B. Viagra®)

Nitroglycerin s.l / i.v. (Sorbidilat®, Isoket®, Perlinganit®)

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Na-Nitroprussid Perlinganit (siehe auch unter Nitroglycerin) Wirkung:

Vasodilatation durch direkte Wirkung an

Gefässmuskelzelle

Nebenwirkungen:

Tachykardie, Kopfschmerz (cerebrale

Vasodilatation)

Dosis:

1-10 mg/h Na- Nitroprussid ist lichtempfindlich (gelbe UV-

Protectspritze u. schwarze Leitung;

invasive BD- Messung dringlich

α1/2 Antagonisten

• Wirken auf periphere α Rezeptoren

• Zentrale Hemmung der Sympathikusaktivität

• Keine ICP Erhöhung

Dosierung:

Urapidil 5-10 mg iv Bolus

Clonidin 75-150 mcg iv als Kurzinfusion

Betablocker (Labetolol-Trandate®)

• Kombinierter α1β1/2 Blocker (1:7)

• Reduziert peripheren Gefässwiderstand

• Leicht reduzierter cardiac output

• Herzfrequenz bleibt nahezu gleich

• NW: Bronchospasmus, Linksherzversagen,

Paradoxe Hypertonie

Dosierung: 5-10 mg Bolus iv

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Sedativa

1. Benzodiazepine

2. Neuroleptika

3. Clonidin

4. Distraneurin

??

Rivotril

0,5- 1 mg iv

Benzodiazepine

• Wirkung :

• sedativ / hypnotisch

• angstlösend

• antikonvulsiv

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Benzodiazepine

Nebenwirkungen:

• Atemdepression (abhängig von Dosis, Alter)

- potenziert durch Opiate

• paradoxe Reaktion ( Agitiertheit )

• chronisch : Suchtgefahr, Muskelschwäche,

Verhaltensstörung, Sprachstörungen

Benzodiazepine

Indikationen:

• Schlafinduktion

• Sedation / Anxiolyse

• Entspannung / Muskelrelaxation

• antikonvulsiv

• Dämpfung von Entzugssymptomen

(Alkohol / Drogen )

Benzodiazepine

•Dormicum (Midazolam)

•Rohypnol (Flunitrazepam)

•Rivotril (Clonazepam)

•Seresta (Oxazepam)

•Temesta (Lorazepam)

•Valium (Diazepam)

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Rivotril Clonazepam

Valium Diazepam

Dormicum Midazolam

Temesta Lorazepam

Dosis/NW-

Abstand

breit relativ breit relativ eng relativ breit

Initialdosis* 1 mg 10 mg 5 mg 4 mg

Rep.- Dosis* 0,5 mg 5 mg 1,25 mg 4 mg

Zufuhr iv iv

rectal

im

iv

rectal

im

iv

NW Bronchial-

sekretion

Atemdepression

Hypotonie

Atemdepression

Hypotonie

Atemdepression

Hypotonie

* gilt für sonst gesunden Patienten von ca. 75 kg; bei älteren/kranken Patienten Initialdosis halbieren

und nach Wirkung dosieren

Benzodiazepine

Valium ( Diazepam )

– 2-10 mg per os oder iv

– Halbwertszeit 20 bis 100 Stunden

– Einsatz bei

epileptischen Anfall

Muskelrelaxation

Entzug

Benzodiazepine

Dormicum (Midazolam)

– 5-15 mg per os

– 1-5 mg iv

– HWZ 1-4 Stunden

– Einsatz :

Sedation

Schlaf

Prämedikation

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Benzodiazepine

Seresta (Oxazepam)

– 15 mg per os

– HWZ ca 8 Stunden

– Einsatz :

Angstzustände

Einschlafstörungen

Benzodiazepine

Temesta (Lorazepam)

– 1 mg per os, 0,5 mg iv

– HWZ 10-20 h

– Einsatz:

Schlafinduktion

Prämedikation

Sedation

Epianfall

Benzodiazepine

• Rohypnol ( Flunitrazepam )

– 1-2 mg per os oder iv

– HWZ bis 30h

– starke Sedation

• Rivotril (Clonazepam)

– 1-2 mg iv

– HWZ 24-36 h

– antiepileptisch

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Benzodiazepinantagonist

Spezifisch auf die Rezeptoren:

– Anexate (Flumazenil) 0,2-0,5 mg iv

– Kompetitiver Antagonist am GABA

Rezeptor

Cave:

• kurze HWZ, ggf. repetitive Dosen

• Evtl. epileptogen

Opiatintoxikation

• Antidot: Narcan® (Naloxon)

– Antagonist von Opiaten

– Bei Opiatüberdosierung mit Ateminsuffizienz

– Dosierung: 0,4 mg auf 10 ml, langsam

titrieren, damit kein akuter Entzug oder

Schmerz auftritt.

– Achtung: Narcan wirkt weniger lang als MO,

etwa nur 30-45 min.

Neuroleptica

• Wirkung im ZNS

– motorische Ruhe

– innere Unruhe möglich (affektive Indifferenz)

– Apathie

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Neuroleptica

Nebenwirkungen

– BD Abfall durch Vasodilatation (alpha1 antagonistisch)

– antiemetisch

– anticholinerg (Mundtrockenheit /atropinähnlich)

– antihistaminisch

– Stimulation des extrapyramidalen Systems (Ataxien)

Neuroleptica

• Haldol - antipsychotisch

• Nozinan - sedierend

• Melleril - anxiolytisch

• DHB - antiemetisch

• Dipiperon - sedierend

Tag/Nachtregulation

• Largactil - antiemetisch, BD ↓

• Prazine - antipsychotisch/sedierend

Clonidin (Catapresan®)

• Zentrale Stimulation der Alpharezeptoren

• sedierend / Sympathikusaktivität ↓

Nebenwirkungen:

– Hypotonie, Bradykardie

– Rebound bei plötzlichem Absetzen

Dosis:

50-300 mcg iv, 24-72 mcg/h

Einsatz:

- als Antihypertensivum

- zum Entzug

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Distraneurin

• Chemisches Derivat von Vit. B1

• antipsychotisch, anxiolytisch

Nebenwirkungen

– Bronchiorrhoe !! v. a. bei iv- Gabe

– Atemdepression

Sedativa

Anwendungen

• Schlaf/Sedation : Benzodiazepine

• Anxiolyse/Entspannung:

Benzodiazepine, Melleril

• Sedation im Alter: Nozinan, Chloralhydrat

• Psychose, Halluzinationen: Haldol, Melleril

• Delir: Haldol, Nozinan, evtl. Distraneurin

• Tag/Nacht-Umkehr: Dipiperon

• PONV = postoperative Nausea und

Erbrechen ( vomiting )

• Inzidenz etwa 30%

– Frauen mehr als Männer

– Risiko OP (Gyn, HNO)

– bei Schmerzen, Stress

– bei langer Nüchternheit

Antiemetica

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Nausea und Erbrechen

Mechanismen:

• Reizung der Chemorezeptortriggerzone

• Missverhältnis zwischen Mageninnendruck

und Muskelspannung des Oesophagus

antiemetisch wirksame

Medikamente

1. Magenkinetika

2. Neuroleptika

3. Serotoninantagonisten

Magenkinetika

– Primperan (Metoclopramid)

– Motilium (Dromperidon)

– Prepulsid (Cisapride)

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Magenkinetika

Wirkungen:

- zentral dopaminantagonistische Wirkung

und Vagusstimulation peripher

– GI - Trakt wird angeregt

– Oesophagustonus steigt

– Magen und Dünndarm- Motilität erhöht

– Pylorus- Aktivität gesenkt

Magenkinetika

Dosierungen:

Primperan 10 mg iv

– Ausscheidung über Niere ( 85 % )

• Motilium 10 mg per os

– Abbau in der Leber

• Prepulsid 10 mg per os

– Abbau in der Leber

Magenkinetika

Nebenwirkungen

• sog. extrapyramidale Symptome

(ähnlich eines M. Parkinson)

• Natrium- Retention

• Prolactinerhöhung

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Neuroleptika

DHBP (Dihydrobenzperidol):

0, 5 bis 1,0 mg i.v.

Thiethylperazin (Torecan®)

6, 5 mg i.v

Largactil ( Chlorpromazin )

Phenergan ( Promethazin )

Neuroleptika

Wirkungen:

• Zentrale Wirkung dopaminantagonistisch,

bremst die Aktivierung der

Chemorezeptortriggerzone

• Blutdruck↓

Neuroleptika

Nebenwirkungen

siehe Sedativa

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Serotoninantagonisten

Wirkungen:

• Hemmung der Chemorezeptortriggerzone

• Hemmung peripherer vagaler Reize

• Kein Einfluss auf Motilität

Serotoninantagonisten

• Zofran (Ondansetron)

– 4 mg alle 8h in Kurzinfusion

• Navoban (Tropisteron)

– 2mg ( bis 5 mg ) alle 12 h iv

• Kytril (Granisteron)

– 1 mg alle 12 h iv

Serotoninantagonisten

Nebenwirkungen:

• Flush / Schwindel

• Kopfschmerzen

• Leberenzymanstieg

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Antiemetika

Anwendungen:

• Kombination

– DHBP als erste Wahl

– Primperan nur bei Störungen der

Magenmotilität ( v.a. nach Laparotomie

und unter Opiattherapie )

– Zofran oder Navoban als

Reservemedikament mit frühzeitigem

Einsatz ( Kosten )

Mephameson® (Dexamethason)

•Kortisonpräparat

•Einsatz bei Versagen der Standardtherapie

PONV Schema KAS

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