Neue Arzneistoffe 2014 Dr. Christian Asche / Gesa Tietjens info@apotheke-unterluess.de

Neue Arzneistoffe 2014

Dr. Christian Asche / Gesa Tietjens

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Albiglutid (Eperzan)

His Gly Glu Gly Thr Phe Thr Ser Asp Val Ser Ser Tyr LeuGlu

Gly

Gln

AlaAlaLysGluPheIleAlaTrpLeuValArgGlyArgGly

His Gly Glu Gly Thr Phe Thr Ser Asp Val Ser Ser Tyr LeuGlu

Gly

Gln

AlaAlaLysGluPheIleAlaTrpLeuValArgGlyArgGly

Albumin

Rekombinant hergestellter GLP-1-RezeptoragonistDirektes Inkretin-Mimetikum Zur Therapie des Typ II-Diabetes mellitus

Alipogentiparvovec (Glybera)

Rekombiant hergestellte, humane Lipoproteinlipase-Genvariante LPL S447X in einem Vektor (AAV1-LPLS447X)Vektor: Adeno-assoziierter Virus Serotyp 1 (AAV1)Zur Therapie der familiären Lipoproteinlipase-Defizienz (LPLD)

Avanafil (Spedra)

Selektiver , reversibler Phosphodiesterase- 5-Inhibitor Zur Therapie der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern

ClO

NH

N

N

N

OHNH

ONN

Bedaquilin (Sirturo)

Tuberkulose-TherapeutikumDiarylchinolinATP-Synthase-Inhibitor Zur Therapie der multiresistenten Tuberkulose (MDR-TB)

NO

OH

NBr

Cabozantinib (Cometriq)

Orales ZytostatikumMultityrosinkinase-InhibitorRET-Rezeptor-Inhibitor, EGF-Rezeptor-Inhibitor, VEGF-Rezeptor 2-InhibotrZur Therapie der medullären Schilddrüsenkarzinoms

NO

OO

HN

O O

HN

F

Canagliflozin (Invokana)

O

OH

HO OH

HO

S

F

Orales AntidiabetikumSelektiver, reversibler SGLT-2-Inhibitor, Gliflozin Zur Therapie des Typ-2-Diabetes mellitus

Ceftobiprolmedocaril (Zevtera)

Parenteral zu applizierendes CephalosporinProdrug, Wirkform: CeftobiprolZur Therapie ambulant erworbener und nosokomialer Pneumonien

N

S

O

HHNH

O

NOH

NS

N

H2N

O OH

N

O

N O

OO

O

O

Chloroprocain (Ampres)

Lokalanästhetikum vom Typ basisch substituierter BenzoesäureesterZur Spinalanästhesie

H2N

O

O

N

Cl

Cholsäure (Orphacol)

Primäre GallensäureZur Therapie angeborener Störungen der Gallensäure-Synthese aufgrund eines Mangels an 3β-Hydroxy-Δ5-C27-Steroid-Oxidoreduktase oder Δ4-3-Oxosteroid-5β-Reduktase

H

H

H

H

O

OH

HO OH

OH

Daclatasvir (Daklinza)

VirustatikumHCV-NS5A-InhibitorZur Therapie (in Kombination mit anderen Arzneimitteln) der chronischen Hepatitis C (Genotypen 1 - 4)

N

NH

N

HN

N

NO

O

NH

HN

O

O

O

O

Defibrotid (Defitelio)

Komplexe Mischung aus Einzelstrang-DNS, hergestellt aus der Darmschleimhaut von Schweinen

Zur Therapie der schweren hepatischen Venenverschluss-Erkrankung (VOD oder SOS)

Delamanid (Deltyba)

Tuberkulose-TherapeutikumNitroimidazooxazin, ProdrugVermutlich Zellwandsynthese-Inhibitor (Hemmung der Mykolsäure-Biosynthese)Zur Therapie der multiresistenten Tuberkulose (MDR-TB)

NO O

OF

FF

N

ON

NO2

Dexlansoprazol (Dexilant)

Zur Therapie verschiedener säureassozieierter Erkrankungen wie z.B. der erosiven Refluxösophagitis

N

HN

SO

N

OF

FF

Dimethylfumarat (Tecfidera)

ImmunmodulatorZur Therapie der schubförmig remittierenden Multiplen Sklerose

O

O

O

O

Dolutegravir (Tivicay)

HIV-Integrase-InhibitorStrangtransfer-InhibitorIn Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten zur Therapie der HIV-Infektion

N

OH

O

HN

F

O

F

N

O

O

H

Elosulfase alfa (Vimizim)

Rekombinant in Ovarialzellen des chinesischen Hamsters hergestellte Form der humanen N-Acetyl-Galactosamin-6-Sulfatase (rhGALNS)Enzymersatz-Therapie bei N-Acetyl-Galactosamin-6-Sulfatse-MangelZur Therapie der Mucopolysaccharidose IV A (Morquio-Syndrom A)

Empagliflozin (Jardiance)

Orales AntidiabetikumSelektiver, reversibler SGLT-2-Inhibitor, Gliflozin Zur Therapie des Typ-2-Diabetes mellitus

Cl

O

OHHO OH

HO

O

O

Ibrutinib (IMBRUVICA)

Orales Zytostatikum, Tyrosinkinase-InhibitorKovalent bindender, irreversibler Inhibitor der zytoplasmatischen Burton-Tyrosinkinase (BTK) Zur Therapie der chronisch lymphatischen Leukämie (CLL) sowie des Mantelzell-Lymphoms (MCL)

N

N

NN

NH2

O

N

H

O

Idealisib (Zydelig)

Selektiver, oraler Inhibitor der Phospatidylinositol-3-kinase p110 (PI3K ) Zur Therapie des chronisch lymphatischen Leukämie (CLL) sowie des follikulären Lymphoms (FL)

N

N

O

NH

H

N

N

NHN

F

Insulin degludec (Tresiba)

Gentechnologisch hergestelltes, langwirksames Insulin-AnalogonZur Therapie des Diabetes mellitus

G I V E Q C C T S I C S L Y Q L E N Y C N COOHH2N

S S

F V N Q H L C G S H L V E A L Y L V C G EH2N R G F F Y T P K

S

S

S

S

1 21

29

NH

O

HNOH

O

O

O OH

COOH

H

1

Ledipasvir (in fixer Kombination mit Sofosbuvir (Harvoni)

VirustatikumHCV-NS5A-InhibitorZur Therapie der chronischen Hepatitis C (Genotyp 1)

F F

N

HN

N

NHN

ONH

H

N

H

OHN

O

O

H

O

O

Levosimendan (Simdax)

CalciumsensitizerZur Kurzzeittherapie der akut dekomensierten, chronischen, schweren Herzinsuffizienz (ADHF)

NNH

O

HN

N

N

N

Lurasidon (Latuda)

Atypisches Antipsychotikum (atypisches Neuroleptikum) vom Benzisothiazol-Typ5-HT2A- und D2-AnatagonistZur Therapie der Schizophrenie

SN

N

NH

NH

H

H

H

O

O

Macitentan (Opsumit)

SentanNichtselektiver, dualer Endothelin-A- und Endothelin-B-Rezeptor-AntagonistZur Therapie der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH)

N N

Br

HN O

S O N

NBr

HN

O O

Metyrapon (Metopiron)

Kompetitiver Inhibitor der Steroid-11-beta-Hydroxylase (CYP11B1)Inhibitor der endogenen Cortisol-ProduktionZur Therapie des endogenen Cushing-Syndroms

NO

N

Mirabegron (Betmiga)

Selektiver β3-Rezeptor-AgonistZur symptomatischen Therapie der überaktiven Blase

HN

HO H

NH

O

N

SNH2

Nalmefen (Selincro)

Opioid-Rezeptor-Modulator- und -Antagonist , partieller -AgonistZur Therapie der Alkoholabhängigkeit

O

HO

OH

N

Obinutuzumab (Gazyvaro™)

Humanisierter, monoklonaler IgG1-AntikörperTyp-II-Anti-CD20-Antikörper

Zur Therapie der chronisch lymphatischen Leukämie (CLL) in Kombination mit Chlorambucil (bei Fludarabin-Unverträglichkeit)

Olodaterol (Striverdi)

Ultra-lang wirksames β2-Sympathomimetikum (Ultra-LABA)BronchodilatatorZur Therapie der COPD

OHN

O

OH

HN

O

HO H

Peginterferon-β-1a (Plegridy)

Pegyliertes, rekombinantes Interferon-β-1 aZur Therapie der schubförmig remittierenden Multiplen Sklerose

Radium-223-dichlorid (Xofigo)

Radiopharmazeutikum, Zytostatikumalpha-StrahlerZur Therapie von Knochenmetastasen beim metastasierten Prostatakarzinom

Riociguat (Adempas)

NO-unabhängiger, Häm-abhängiger Stimulator der löslichen Guanylatzyklase (sGC-Stimulator)Zur Therapie der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) sowie der chronisch thromboembolischen pulmonalen Hypertonie (CTEPH)

NN

NF

NN

H2NNH2

N

O

O

Siltuximab (Sylvant)

Chimärer monoklonaler IgG1-Kappa-Antikörper ,„IL-6-Antagonist“: Bindung an humanes Interleukin-6, die Bindung des IL-6 an seinen Rezeptor wird verhindert

Zur Therapie der Multizentrischen Castleman-Erkrankung (MCD) bei Erwachsenen, die HIV- und HHV-8-negativ sind

Simeprevir (Olysio)

VirustatikumReversibler, nichtkovalent bindender, kompetitiver Inhibitor der HCV-NS3/4A-SerinproteaseZur Therapie (in Kombination mit anderen Arzneimitteln) der chronischen Hepatitis C (Genotyp 1 oder 4)

N

O

O

SN

NH

O

NH

O

O NH

SO

O

Simoctocog alfa (Nuwiq)

Rekombinant hergestelltes Faktor-VIII-Analogon mit fehlender B-DomäneZur Therapie und Prophylaxe von Blutungen bei Patienten mit Hämophilie A

Sofosbuvir (Sovaldi)

VirustatikumNukleosidischer Inhibitor der RNS-abhängigen RNS-Polymerase NS5BProdrugZur Therapie (in Kombination mit anderen Arzneimitteln) der chronischen Hepatitis C

N

NH

O

OO

FHO

OP

O

NH

O

HO

O

Teduglutid (Revestive)

rekombinantes Polypeptid, GLP-2-AnalogonZur Therapie des Kurzdarmsyndroms

His Gly Asp Gly Ser Phe Ser Asp Glu

Met

Asn

Ala Leu Asn Asp Leu Ile ThrAlaArg

Asp

Phe

Ile Asn Trp Leu Ile Gln Thr Lys Ile AspThr

1 2

33

His Gly

Telavancin (Vibativ)

AntibiotikumLipoglykopeptid-Antibiotikum, Vancomycin-DerivatInhibitor der bakteriellen Zellwand-Synthese, zusätzlich Interaktion mit Zellmembran und Depolarisation der ZellmembranZur Therapie einer nosokomialen Pneumonie hervorgerufen durch MRSA-Erreger

O O

Cl Cl

NH

HO

HNO

O

NH

OHN

O

H2N O

OH

NH

OHN

OHOHHO

NH P

O

OHOH

HN

O

COOH

O O

OH

OH

OO

HO NH

NH

OH

Trastuzumab Emtansin (Kadcyla)

ZytostatikumAntikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC): Konjugat aus humanem monoklonalem Antikörper und ZytostatikumZytostatikum: DM1 (Mertansin)

Maytansinoid-DerivatMikrotubuli-Inhibitor

Antikörper: Trastuzumab, Bindung an HER2Prodrug (Wirkform: Trastuzumab und DM1)Zur Therapie des HER2-positiven, inoperabel lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebses

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Trastuzumab Emtansin (Kadcyla) Seite 2 von 2

HN O

O

HO

H

O

Cl

N

O

O

H

OH

O

N

H O

SN

O

O

O

HN

Trastuzumab

DM-1 (Mertansin) MCC-Linker

Emtansin

n

n = 3,5 Emtansin pro Trastuzuman (durchschnittlich)

Turoctocog alfa (NovoEight)

Rekombinant hergestelltes Faktor-VIII-Analogon mit verkürzter B-DomäneZur Therapie und Prophylaxe von Blutungen bei Patienten mit Hämophilie A

Vedolizumab (Entyvio)

Humanisierter monoklonaler Antikörper vom IgG1-TypBindung an das α4β7-Integrin auf bestimmten Memory-T-Zellen, Verhinderung der α4β7-MAdCAM-1-Interaktion und der Migration der T-Zellen in das Darmendothel

Zur Therapie der chronisch entzündlichen Darmerkrankungen Morbus Crohn/ Colitis ulcerosa

Vilanterol (als Trifenatat) (RelvarEllipta®)(In Kombination mit Fluticason-17-furoat)

Ultra-lang wirksames β2-Sympathomimetikum (Ultra-LABA)BronchodilatatorZur Therapie des Asthma bronchiale und der COPD

HO

HO

HO HN

H H

OO

Cl

Cl

OO