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Vegetatives und motorisches Nervensystem
Dr. Gunter P. Eckert
Funktionen des Funktionen des afferentenafferenten und und efferentenefferentenperipheren Nervensystems peripheren Nervensystems
1. Peripheres Nervensystem (PNS)1.1 Sympathikus1.2 Parasympathikus
2. Pharmaka zur Beeinflussung des PNS2.1. Beeinflussung des Sympathikus2.2 Beeinflussung des Parasymapathikus2.4 Beeinflussung des somato-motorischen Systems
• Zentrales NervensystemGehirnRückenmark
• Peripheres Nervensystemsomatisch: interagiert mit der UmweltAutonom: reguliert inneres Milieu
• Bei beidenafferent: zum ZNS/PNS hin (input/sens.)efferent: vom ZNS/PNS weg (output/motor.)
Aufbau des NervensystemAufbau des Nervensystem
motorisches
Klassifikation der peripheren Nervenfasern nach Leitungsrichtungen und Versorgungsgebieten
ZNS EfferenzenAfferenzen
Gelenke,Haut,
Skelet-muskeln
Skelet-muskel
Drüsen,glatter
Muskel,Herzmuskel
Eingeweide
motorische
viszerale
somatische
vegetative
2
Anatomie und Aufbau des RAnatomie und Aufbau des Rüückenmarkesckenmarkes
• Segmentale Gliederung• Segment= jeder
Rückenmarksabschnitt aus dem ein Nervenpaar stammt
Periphere und efferente Neuronensysteme:Transmitter, Rezeptoren, Antagonisten
Aktories et al.: Pharmakologie und Toxikologie, 9.Auflage, 2005
Das periphere Das periphere efferenteefferente NervensystemNervensystem
-versorgt alle anderen Zellen und Organe, insbesondere die endplattenfreie glatte und Herzmuskulatur, Drüsen- und Fettzellen
- überwiegend unserem Willen entzogen (autonom)
-bisynaptisch
-versorgt endplattenhaltige quergestreifte Muskulatur des Rumpfes, der Extremitäten sowie z.b. der Augen
Skelettmuskulatur
-überwiegend dem Willen unterworfen ( Reflexe)
-monosynaptisch
Vegetatives/autonomes Nervensystem
Somatomotorisches System
Funktionen des autonomen vegetativen Funktionen des autonomen vegetativen NervensystemsNervensystems
• Kreislauf• Atmung• Peristaltik des Darms• Tonus der glatten Muskulatur• Sekretion von Schweiß-, Speichel-,
Magen-, Darm- und sonstigen Drüsen• Regulation des Zellstoffwechsels
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Bestehend aus drei Komponenten
o Sympathikus (eher für Aktivierung verantwortlich-fight and flight)
o Parasympathikus (eher für Ruhezustände verantwortlich- rest and digest)
o Darmnervensystem
Das autonome NervensystemDas autonome Nervensystem
XII 2 Aufbau
Aufbau und Überträgersubstanzen des vegetativen Nervensystems in schematischer Darstellung
a) Ursprünge der präganglionärenNeurone von Parasympathikus(blau) und Sympathikus (rot)
b) und c)unterschiedliche Lage der Ganglien von Parasympathikusund Sympathikus
Noradrenalin
Acetylcholin
Zentralnervensystem
SympathikusParasympathikus
Acetylcholin
Acetylcholin Effektoren
präganglionäreNeurone
postganglionäreNeurone
sympathischeGanglien
Hirnstamm
Halsmark
Brustmark
Lendenmark
Kreuzmark
Sakralmark
a) b) c)
Funktionen des Funktionen des afferentenafferenten und und efferentenefferentenperipheren Nervensystems peripheren Nervensystems
1. Peripheres Nervensystem (PNS)1.1 Sympathikus1.2 Parasympathikus
2. Pharmaka zur Beeinflussung des PNS2.1. Beeinflussung des Sympathikus2.2 Beeinflussung des Parasymapathikus2.4 Beeinflussung des somato-motorischen Systems
Sympathische ErregungsSympathische Erregungsüübertragung auf bertragung auf das das postganglionpostganglionäärere NeuronNeuron
Die Erregungsübertragung von präganglionären auf die postganglionärenNeurone
- Transmitter: Acetylcholin
- Rezeptortyp: Nicotinrezeptoren (Ionenkanäle)
Synthese
Noradrenalin
Acetylcholin
ZNS
Sympathikus
Effektoren
präganglionäresNeuron
postganglionäresNeuron
sympathischeGanglion
PNS
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Sympathische ErregungsSympathische Erregungsüübertragung auf bertragung auf die Erfolgsorganedie Erfolgsorgane
Die postganglionären sympathischen Neurone teilen sich in den Erfolgsorganen, stark auf und bilden Varikositäten.
- Transmitter: Noradrenalin
- Rezeptortyp: Adrenorezeptoren (G-Protein gekoppelt)
Noradrenalin
Acetylcholin
ZNS
Sympathikus
Effektoren
präganglionäresNeuron
postganglionäresNeuron
sympathischeGanglion
PNS
Sympathische ErregungsSympathische Erregungsüübertragung auf bertragung auf ErfolgsorganeErfolgsorgane
α1 β1-3
α2
α2 Auto-Rezeptor (Feedback)
Vegetatives Ganglion
β1-3α1
Erfolgsorgan
(Wirkung)
Wenig zäher Speichel
Pos chronotropPos inotropPos dromotropPos ionotrop
Konstriktion
TonussenkungTonussteigerung
WehenhemmungHemmung der MotilitätHemmung der MotilitätHemmungErweiterungErweiterung
Sympathikus
α1
ß1
ß1
ß1
ß1
α1, α2
ß2
α1
ß2
α1, α2,ß1,ß2
α1, α2, ß2
α1
ß2
α1
Rezeptoren
Speicheldrüsen
HerzSinusknotenVorhofAV-KnotenVentrikel
Blutgefäße
HarnblaseDetrusorSphinkter
UterusDarmMagenBronchialdrüsen BronchienPupille
Organ
Effekte der Aktivierung des Sympathikus an Effekte der Aktivierung des Sympathikus an verschiedenen Organenverschiedenen Organen Funktionen des Funktionen des afferentenafferenten und und efferentenefferenten
peripheren Nervensystems peripheren Nervensystems
1. Peripheres Nervensystem (PNS)1.1 Sympathikus1.2 Parasympathikus
2. Pharmaka zur Beeinflussung des PNS2.1. Beeinflussung des Sympathikus2.2 Beeinflussung des Parasymapathikus2.4 Beeinflussung des somato-motorischen Systems
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ParasympathischeParasympathische ErregungsErregungsüübertragungbertragung
Die Zellkörper der präganglionärenparasympathischen Fasern sind im Hirnstamm und im Sakralmark (Kreuzmark) lokalisiert.
- Neurone im Hirnstamm = kranialer Anteilversorgen die Kopforgane und die Brust- und Baucheingeweide
-Neurone im Sakralmark = sakraler Anteilversorgen den Darm, die Harnblase und die Genitalorgane
Die Umschaltung der Nervenimpulse von den präganglionären auf die postganglionären Neurone erfolgt in Ganglien, die in Organnähe oder in den Wänden der Erfolgsorgane selbst (intramurale Ganglien) lokalisiert sind.
ParasympathischeParasympathische ErregungsErregungsüübertragung auf bertragung auf das das postganglionpostganglionäärere NeuronNeuron
Na+
PräsynaptischeMembran
postsynaptischeMembran Nicotinrezeptor
Erregungsübertragung vom Präganglion auf
das Postganglion erfolgt durch den
Neurotransmitter Acetylcholin.
Rezeptoren:
Nicotinrezeptoren (ligandengesteuerteIonenkanäle)
Na+
Vegetatives Ganglion
PräganglionäresGanglion
Aktories et al.: Pharmakologie und Toxikologie, 9.Auflage, 2005
ParasympathischeParasympathische ErregungsErregungsüübertragung auf bertragung auf ErfolgsorganeErfolgsorgane
• M1 neuronale Strukturen (ZNS, Ganglien), Gq-gekoppelt• M2 Herz, Gi-gekoppelt• M3 glatte Muskulatur, exokrine Drüsen, Gq-gekoppelt• M4 Striatum, Bronchien, Gi-gekoppelt• M5 ZNS, Gq-gekoppelt
ParasympathischeParasympathische ErregungsErregungsüübertragung auf bertragung auf Erfolgsorgane Erfolgsorgane –– MM--RezeptorenRezeptoren
Acetylcholinwirkungen: - Abnahme der Herzfrequenz- Steigerung der Speichel-, Magensaft-, Bronchial- und Schweißsekretion
- Zunahme des Tonus der glatten Muskulatur des Magen-Darm-Kanals, der ableitenden Harnwegeund der Bronchialmuskulatur
- Pupillenverengung- Akkomodation des Auges auf die Nähe
Bindung von Acetylcholin an Rezeptor, anschließende Rezeptor-Effektor-Kopplung, Membranpermeabilität für Na+, Ca2+, K+
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• Subtypen muskarinerger Rezeptoren– M1 Vorkommen: autonome Ganglien, Magen, ZNS
Funktion: Aktivierung der PLC zur Depolarisationder Säuresekretion
– M2 Vorkommen: HerzFunktion: K+-Kanal-Aktivierung zur Verlangsamung von HF und Überleitung
– M3 Vorkommen: glatte Muskulatur, vaskuläres Endothel, sekretorische DrüsenFunktion: PLC-Aktivierung mit Erhöhung zytosolischen Ca++ zur Konstriktion und Sekretion
ParasympathischeParasympathische ErregungsErregungsüübertragung auf bertragung auf Erfolgsorgane Erfolgsorgane –– MM--RezeptorenRezeptoren
Auswirkungen der Aktivität des parasympathischen Nervensystems auf die verschiedenen Organe bzw. Organsysteme I
Organ Organgewebe Effekt Bemerkungen
Auge
Herz
Blutgefäße(Arteriolen)
Lunge
M. sphincter pupillaeM. ciliarisTränendrüse
SinusknotenVorhofAV-Knoten
MiosisNahpunkt-Akkomodationerhöhte Sekretion
im Herzim Skelettmuskelin Speicheldrüsen
Bronchial- undTrachealmuskulaturexokrine Drüsen
Kammerwasserabflussverbessert
Herzfrequenz reduziertwesentlicher Bestandteildes Barorezeptorreflexes
leichte (!) Verminderungder Kontraktilität
schwache Konstriktionschwache DilatationDilatation
vorwiegend arterielle Dilatation bei systemischer Gabe von Acetylcholin durch Freisetzung des EDRF aus vaskulären Endothelzellen
Kontraktion
erhöhte Sekretion
Geschwindigkeit der Überleitung reduziert
Kammermuskulatur
Kontraktilität reduziert
Auswirkungen der Aktivität des parasympathischen Nervensystems auf die verschiedenen Organe bzw. Organsysteme II
Organ Organgewebe Effekt Bemerkungen
Magen-Darm-Trakt
Penis
verschiedeneDrüsen
SpeicheldrüsenVerdauungsdrüsenSphinkterenglatte Muskulatur, auchGallenblase und -gang
starke seröse Sekretionerhöhte SekretionRelaxationerhöhter Tonus bzw.Kontraktion
Corpus cavernosum
SpeicheldrüsenTränendrüsen
Erektion
erhöhte Sekretionerhöhte Sekretion
Nieren undHarnwege
BlasenwandmuskulaturSphincter (innerer)Harnleiter (Ureter)
KontraktionRelaxationerhöhte Motilität
verbesserte Miktion
Pankreas zentroazinäre Zellen erhöhte Sekretion
Beispiele fBeispiele füür sympathische und r sympathische und parasympathischeparasympathischeWirkungWirkung
GlygogenolyseGlukoneogenese
-Leber
Abnahme Sekretion SekretionVerdauungsdrüsen
Sekretion -Schweißdrüsen
Kontraktion-Genitalorgane
Abnahme MotilitätZunahme MotilitätGastromuskulatur
Vasokonstriktion-Arterien Skelettmuskel
Vasokonstriktion-Arterien der Haut
Zunahme HerzfrequenzZunahme Kontraktionskraft
Abnahme HerzfrequenzAbnahme Kontraktionskraft
Herzmuskel
Reizung SympathikusReizung ParasympathikusOrgan oder Organsystem
•Wirkung meist antagonistisch, aber auch im Zusammenspiel•Organe werden meist von beiden Systemen innerviert (Ausnahmen siehe oben)•Meist überwiegt parasympathischer Einfluss
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ErgotropHöhere Leistung(Fight and flight)
Funktion:TrophotropRegeneration(Rest and digest)
Präganglionär: AChPostganglionär: NA
Transmitter:Präganglionär: AChPostganglionär: ACh
Letztes Ganglion im Grenzstrang
Postganglionäre Strecke lang
Anatomie:Letztes Ganglion nahe beim ErfolgsorganPostganglionäre Strecke kurz
SympathikusParasympathikus
Beeinflussung der adrenergenÜbertragung
Lüllmann, Mohr, 1999
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Adreno-Rezeptor Agonisten(direkt wirkende Sypmathomimetika)
• Vorkommen Adreno-Rezeptoren: > ZNS> Peripherie
• Stoffe:> β-Phenylethylamin-Derivate> Imidazolin-Derivate
Anwendungen und NebenwirkungenAdrenozeptor-Agonisten
α - adrenerge Wirkungen: Blutgefäße
•Imidazoline wie Naphazolin: Lokale Applikation bei Rhinitis
> Abschwellung der Schleimhäute der Nase & Nebenhöhlen durch Vasokonstriktionaber anschließende Hyperanämie
> Längerer Gebrauch schädigt Schleimhäute
> Vorsicht bei Kleinkindern und Säuglingen! (ZNS: Blutdruck , Sedierung, Koma)
Anwendungen und NebenwirkungenAdrenozeptor-Agonisten
α - adrenerge Wirkungen: Blutgefäße
•Zusatz von Adrenalin und Noradrenalin zu Lokalanästhetika (LA)
> lokale Vasokonstriktion> LA bleibt länger am Wirkort = lokale Wirkung ; systemische Tox.
•Adrenalin i.v. bei Anaphylaxie mit Schock und bei Kreislaufstillstand
•Etilefrin p.o. bei orthostatischen Störungen
Anwendungen und NebenwirkungenAdrenozeptor-Agonisten
α- und β- adrenerge Wirkungen: Auge
•α-Adrenoz. Agonisten wirken auf M. dilatator pupillae> Mydriatika (z.B. Phenylephrin)
•Senkung des Augeninnendrucks bei Offen-Winkel-Glaukom (z.B. Dipivefrin*)> Wirkmechanismus unklar
*Dipivefrin = Prodrug, Abspaltung von Adrenalin im Auge
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PharmakodynamikAdrenozeptor-Agonisten
Herz
• Wichtigste adrenerge Rezeptoren: β-Adrenozeptor (β1)
• Aktivierung:> Sinusknotenfrequenz > Leitungsgeschwindigkeit im AV-Knoten > Kontraktionskraft im Vorhof & Ventrikel> Erschlaffungsgeschwindigkeit von Vorhof & Ventrikel
• Gefahr: Steigerung der Autonomie im Erregungssystem > heterotopeErregungsbildung und Arrhythmien bis zum Kammerflimmern!
• α1-Adrenoz. am Herzen: Aktivierung > Kontrationskraft , Frequenz
Anwendungen und NebenwirkungenAdrenozeptor-Agonisten
α- und β- adrenerge Wirkungen: Herz
•β-Adrenoz. Agonisten wirken positiv ionotrop (z.B. Dobutamin*)> Schwere Herzmuskelinsuffizienz, besonders bei Schock
*Dobutamin = Derivat des Dopaminskein Ligand an DA-Rezeptorengroßer chiraler Substituent(+) D. > aktiviert β1+ β2 Adrenoz. (-) D.> aktiviert α1 Adrenoz.
Blutgefäße: β2 = Dilatationα1 = Konstriktion
Herz: β2+α1 = pos. Ionotrop
Anwendungen und NebenwirkungenAdrenozeptor-Agonisten
β- adrenerge Wirkungen: Atemwege
Asthma bronchiale: Entzündliche Erkrankung der Atemwege mit Hyperaktivität der Bronchien gegen vielerlei Stimuli und anfallweise auftretender Atemwegsobstruktion.
Anwendungen und NebenwirkungenAdrenozeptor-Agonisten
β- adrenerge Wirkungen: Atemwege
Asthma bronchiale: Entzündliche Erkrankung der Atemwege mit Hyperaktivität der Bronchien gegen vielerlei Stimuli und anfallweise auftretender Atemwegsobstruktion.
•β2-Adrenoz. Agonisten wirken als Bronchodilatatoren
Terbutalinkurz wirksame Fenoterol
•Bronchodilatatoren Salbutamol
lang wirksame FormoterolSalmeterol
•Weitere Wirkungen: Bewegung des Flimmerepithels , Mediatorfreis. aus Mastz.
• UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie
Bedarfsorientierte Applikation
regelm. Inhalation unterstützt die Therapie
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Anwendungen und NebenwirkungenAdrenozeptor-Agonisten
β- adrenerge Wirkungen: Uterus
• β2-Adrenoz. Agonisten wirken tokolytisch (z.B. Fenoterol)• Notfalltokolyse: Hemmung der Wehen während der Geburt bei Gefahr für Kind• Bei drohender Frühgeburt• UAW: Tremor, Tachykardie, Hyperglykämie• Wirkung läßt nach wiederholter Anwendung nach.• Plazentaübertitt!
Anwendungen und NebenwirkungenAdrenozeptor-Antagonisten
Unselektive α-Blocker:Verstärkung der β1-Wirkung (z.B. am Herz!)
Phenoxybenzamin, Phentolamin
Selektive α1-Blocker:Senkung des Tonus der glatten Muskulatur ohne Enthemmung der NA-Freisetzung.
Prazosin, Terazosin, Doxazosin
Anwendungen und Nebenwirkungenβ-Sympatholytika (Beta-Blocker)
Therapeutische WirkungenHerz im SchongangSenkung Augeninnendruck(Glaukom)
Unerwünschte Wirkungen:Bradykardie, AV-BlockSpasmen bei Asthma bronchialeHypoglykämischer Schock bei DiabetesKalte Hände und Füße
Funktionen des Funktionen des afferentenafferenten und und efferentenefferentenperipheren Nervensystems peripheren Nervensystems
1. Peripheres Nervensystem (PNS)1.1 Sympathikus1.2 Parasympathikus
2. Pharmaka zur Beeinflussung des PNS2.1. Beeinflussung des Sympathikus2.2 Beeinflussung des Parasymapathikus2.3 Beeinflussung des somato-motorischen Systems
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Indirekte Parasympathomimetika(Acetylcholinesterase-Blocker)
SubstanzenNaturstoffe
- Physostigmin (Anticholium ®)Synthetische Substanzen
- Distigmin (Ubretid ®)- Neostigmin (Prostigmin ® u.a.)- Pyridostigmin (Mestinon ®)
WirkungsmechanismusHemmung der Acatylcholinesterase durch Übertragung des Pharmakon-Esterrestes auf das EnzymStabilität des Enzymesters bestimmt Ausmaß der HemmungCarbaminsäureester (therapeutisch, reversible Bindung)Phosphorsäureester (toxisch, "irreversible Bindung")bei hoher Dosierung (z.B. Vergiftung) kann die exzitatorischein eine inhibitorische Wirkung umschlagen
Therapeutischer und toxischer Effekt indirekter Parasympathomimetka
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Wirkungen
LokalMiosisintraokulare DrucksenkungNahpunkt-Akkomodation
SystemischVerbesserung von Darmmotilität und MiktionBronchokonstriktionleichte Bradykardieerhöhte Verfügbarkeit von Acetylcholin in Ganglien und an der neuromuskulären Endplattezentrale Wirksamkeit von Physostigmin
Indirekte Parasympathomimetika
Agonisten an Cholinozeptoren
Direkte Parasympathomimetika sind Agonisten an Cholinozeptoren.Mit Ausnahme von Muscarin, welches fast ausschließlich
m-Cholinorezeptoren erregt, binden die Substanzen, wenn auch in geringerem Ausmaß, ebenfalls an n-Cholinozeptoren.
Im Gegensatz zu Acetylcholin werden direkte Sympathomimetika jedoch wesentlich langsamer metabolisiert und eignen sich daher für einen therapeutischen Einsatz.
Wirkungsmechanismus
Direkte Parasympathomimetika
Direkte Parasympathomimetika
Naturstoffe- Arecolin (Hauptalkaloid der Betelnuss)- Muscarin (Alkaloid aus dem Fliegenpilz)- Pilocarpin (Chibro-Pilocarbin ® Augentropfen,
u.a. Hauptalkaloid der Jaborandiblätter)
Synthetische Substanzen- Areclidin (Glaucotat ® Augentropfen))- Bethanechol (Myocholine-Genwood ®)- Carbachol (Doryl ® u.a.)- Methacholin
Substanzen
Carbachol (z.B. Doryl®) Muscarin Arecolin
PilocarpinAcetylcholin Bethanechol (z.B. Myocholine®)
Muscarinrezeptor-Agonisten
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Wirkungen
Systemischleichte Blutdrucksenkung und ReflextachykardieVerbesserung der DarmmotilitätVerbesserung der MiktionBronchokonstriktion
LokalMiosis durch Kontraktion des M. sphincter pupillaeSenkung des intraokularen Drucks durch erleichterten Kammerwasserabluss nach Kontraktion des M. ciliarisNahpunkt-Akkomodation durch Rundung der Linse
Direkte Parasympathomimetika Direkte Parasympathomimetika
Systemischpostoperative Darm- und BlasenatonieMyasthenia gravisBeendigung der Wirkung von stabilisierenden MuskelrelaxantienAntidote bei Vergiftungen mit Atropin, Phenothiazinen, Antihistaminika oder trizyklischen Antidepressiva
LokalGlaukom
Indikationen
Direkte Parasympathomimetika
Nebenwirkungen
Systemischerhöhte Sekretion von Schweiß und SpeichelMagen-Darm-KrämpfeDiarrhöenBradykardieHypotonie (Kollaps)Bronchospasmen
LokalSehstörungenvermehrte TränensekretionSchmerzen durch Spasmen des Ziliarmuskelssystemische Nebenwirkungen möglich
KontraindikationenSystemisch
nach depolarisierenden MuskelrelaxantienIritisAsthma bronchialeThyreotoxikoseObstruktionsileusSpasmen im Magen-Darm-Trakt, des Gallengangs oder der HarnwegeParkinsonpostoperative Kreislaufinstabilität
LokalErkrankungen, bei welchen Pupillenverengungen kontraindiziert sind (Iritis acuta)vorsichtige Anwendung bei Kontraindikationen für systemische Therapie
Direkte Parasympathomimetika
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Parasympatholytika
IndikationenHemmung DrüsensekretionAtropin bei Narkoseeinleitung(Früher Pirenzepin)
Erschlaffung glatte MuskulaturIpatropium bei chronischer BronchitisN-Butylscopolamin bei KollikenHomatropin zur Weitstellung der Pupille
Beschleunigung der HerzaktionIpatropium zur Steigerund ger Herzfreq.
Dämpfung ZNSScopolamin zur Prophylaxe von KinetosenBenzatropin bei Parkinson
Funktionen des Funktionen des afferentenafferenten und und efferentenefferentenperipheren Nervensystems peripheren Nervensystems
1. Peripheres Nervensystem (PNS)1.1 Sympathikus1.2 Parasympathikus1.3 motorisches System
2. Pharmaka zur Beeinflussung des PNS2.1. Beeinflussung des Sympathikus2.2 Beeinflussung des Parasymapathikus2.3 Beeinflussung des somato-motorischen Systems
Pharmakologische Beeinflussung des somato-motorischen Systems
MytonolytikaBenzodiazepine, Baclofen
KrampfgifteStrychnin, Tetanustoxin
Muskelrelaxantiend-Tubocurarin, Succinylcholin
Botulinus-Toxin
Dantrolen
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Muskelrelaxantien = Stoffe, die Kontraktionen der Skelettmuskulatur vermindern
ZentraleMuskelrelaxantien
(Angriff im ZNS)
Periphere Muskelrelaxantien(Angriff am Muskel)
Neuromuskulärblockierende Stoffe
(Angriff an den Nicotinrezeptoren der
motorischen Endplatte)
MyotropeMuskelrelaxantien
(Angriff bei der elektromechanischen
Kopplung)
Nicht-depolarisierendeMuskelrelaxantien
(Nicotinrezeptor-Antagonisten)
DepolarisierendeMuskelrelaxantien
(Nicotinrezeptor-Agonisten)
Der Wirkmechanismus depolarisierender Muskelrelaxantien
Aktories et al.
Nicht depolarisierendeMuskelrelaxantien
Stabilisierende Muskelrelaxantien
SubstanzenZunehmende Wirkstärke (dosisbezogen)
Atracurium (-besilat) (Tracrium ®)Alcuronium (-chlorid) (Alloferin ®)Rocuronium (Esmeron ®)Cisatracuroniumbesilat (Nimbex ®)Tubocurarin (kein Handelspräparat)Pancuronium (-bromid) (Pancuronium Curamed ® u.a.)Pipecuronium (-bromid) (Arpilon ®)Vecuronium (-bromid) (Norcuron ® u.a.)
Wirkungsmechanismuskompetitiver Antagonismus an N2-Cholinozeptoren der motorischen Endplatte (Stabilisierung des muskulären Membranteils gegenüber der Wirkung von Acetylcholin)Wirkungsabschwächung durch Physostigminschwach ausgeprägte Hemmung von N1-Choliozeptoren in den Ganglien
D-Tubocurarin
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Nicht depolarisierende Muskelrelaxantien
Relaxation der Skelettmuskulatur (Atemlähmung)Freisetzung von Histaminvegetativ dämpfend
Wirkungen
Muskelrelaxation bei AllgemeinanästhesieMuskelrelaxation bei künstlicher Beatmung während intensivmedizinischer Behandlung
Indikationen
Nicht depolarisierende Muskelrelaxantien
allergische ReaktionenBlutdruckabfall (Blutdruckanstieg bei Pancuronium)Herzrhythmusstörungen, Herz-KreislaufversagenBronchospasmusErythem
Myasthenia gravisLambert-Eaton-Rooke-SyndromUnmöglichkeit künstlicher BeatmungLeberfunktionsstörungNiereninsuffizienz
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
DepolarisierendeMuskelrelaxantien
Depolarisierende Muskelrelaxantien
Wirkungsmechanismus
stabile Agonisten an N2-Cholinozeptoren der motorischen Endplatte(Dauerdepolarisation wegen langsamer Hydrolyse durch Acetylcholin-Esterase)
Wirkungsverstärkung durch Physostigmin
schwache Wirkung von N1-Cholinozeptoren der Ganglien
Substanzen
Suxamethonium (-chlorid) (Lysthenon ® u.a.)
Suxamethonium
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Fehlstellungen des Augenlids (Blepharoptosis, Ektropium, Entropium, Lagophthalmus)
Winkelblockglaukom
vorübergehende Lidschwellung
Hautausschläge
vertikale Diplopie
Epiphora
Augentrockenheit
möglicherweise Bildung von Antikörpern(Wirkungsverlust bei wiederholter Anwendung)
Nebenwirkungen
Depolarisierende Muskelrelaxantien
Muskelzuckungen (Faszikulationen) in der InitialphaseRelaxation der Skelettmuskulatur (Atemlähmung)Freisetzung von Kaliumionen aus Muskelfasern aufgrund der DauerdepolarisationFreisetzung von Histamin
Faszikulationen der Muskulatur, Muskelschmerzenallergische Reaktionen (selten Schock)Myoglobinurie (evtl. Nierenversagen)Erhöhung des intraokularen DrucksHerzrhythmusstörungenHyperkaliämiemaligne Hyperthermie
Wirkungen
Nebenwirkungen
Depolarisierende Muskelrelaxantien
früheres Auftreten einer malignen Hyperthermie
Glaukom, penetrierende Augenverletzungen
Hyperkaliämie
neuromuskuläre Erkrankungen(z.B. Myasthenia gravis)
Myopathie
Cholinesterase-Mangel
Kontraindikationenstabilisierend (Typ Curare)
Antagonismus an N2-Cholinozeptoren der neuromuskulären Endplatte
unterschwelliges Endplattenpotential
Wirkungsabschwächung durch Inhibitoren der Acetylcholinesterase(z.B. Physostigmin)
inhibitorische Wirkungen aufN1-Cholinozeptoren der Ganglien
Wirkdauer mindestens 20-40 Min.
Agonismus an N2-Cholinozeptorender neuromuskulären Endplatte
Dauerdepolarisation
Wirkungsverstärkung durchInhibitoren der Acetylcholinesterase(z.B. Physostigmin)
eher stimulierende Wirkung aufN1-Cholinozeptoren der Ganglien
Wirkdauer ca. 4-8 Min.
depolarisierend (Typ Suxamethonium)
MuskelrelaxantienUnterschiede im Vergleich
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