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Abb. 26.12 Zwei Ansichten der überlagerten Kristallstrukturen von Imatinib 26.5 und Tetrahydrostaurosporin 26.27 (Abb. 26.13) mit der aktiven (grün) bzw. inaktiven Form (rot) der BCR-ABL Rezeptortyrosinkinase. Während 26.5 an die inaktive Form der Kinase bindet, blockiert der unselektive Hemmstoff 26.27 die aktive Konformation. Mit der so genannten magischen Methylgruppe steht Imatinib in Richtung auf den Türsteherrest Thr 315. Die zwischen beiden Ringen befindliche Aminogruppe bildet eine Wasserstoffbrücke zu dessen OH-Gruppe.

Abb26.12

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Page 1: Abb26.12

Abb. 26.12 Zwei Ansichten der überlagerten Kristallstrukturen von Imatinib 26.5 und Tetrahydrostaurosporin 26.27 (Abb. 26.13) mit der aktiven (grün) bzw. inaktiven Form (rot) der BCR-ABL Rezeptortyrosinkinase. Während 26.5 an die inaktive Form der Kinase bindet, blockiert der unselektive Hemmstoff 26.27 die aktive Konformation. Mit der so genannten magischen Methylgruppe steht Imatinib in Richtung auf den Türsteherrest Thr 315. Die zwischen beiden Ringen befindliche Aminogruppe bildet eine Wasserstoffbrücke zu dessen OH-Gruppe.